Ενημερώθηκε στις 21/10/2017

Σήμερα στην Βαρκελώνη (29/8/2017) ανακοινώθηκαν τα αποτελέσματα ενός ακόμη φαρμάκου που μειώνει την χοληστερίνη των αθηρογόνων λιποπρωτεϊνών επιπλέον των Στατινών (μελέτη REVEAL).

Το φάρμακο αυτό είναι αναστολέας του ενζύμου CETP, και λέγεται Anacetrapib.

Η Anacetrapib έδειξε μείωση κατά 1% (11.8% το ψευδοφάρμακο vs 10.8% η Anacetrapib) των στεφανιαίων επεισοδίων, χορηγούμενη επιπλέον της Ατορβαστατίνης, μετά από 4 χρόνια χορήγησης.

Στις 11/10/2017 η MERC ανακοίνωσε ότι δεν θα προωθήσει το φάρμακο στην αγορά.

ΤΡΟΠΟΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ
Το ένζυμο CEPT (Cholesterol Ester Transfer Protein) έχει σχέση με την αντίστροφη μεταφορά χοληστερίνης (reverse cholesterol transport- RCT).

Αυτό παράγεται κυρίως στο ήπαρ και ανταλλάσσει εστεροποιημένη χοληστερίνη που αφαιρείται από τα σωματίδια ΗDL (και μεταφέρεται στα σωματίδια VLDL και στα σωματίδια ΙDL, αυξάνοντας τελικά την LDL), με Τριγλυκερίδια που αφαιρούνται από τα σωματίδια VLDL και ΙDL και μεταφέρονται στα σωματίδια ΗDL.
(Τα Τριγλυκερίδια που μεταφέρθηκαν στα σωματίδια ΗDL 2, διασπώνται με τη βοήθεια της Ηπατικής Λιπάσης- ΗL.)

Έτσι αφού αναστέλλεται η μεταφορά εστεροποιημένης χοληστερίνης από τα σωματίδια ΗDL στα σωματίδια VLDL και στα σωματίδια ΙDL, μειώνεται η εστεροποιημένη χοληστερίνη σ’ αυτά και επιπλέον στα σωματίδια LDL.

Ίσως στο μέλλον η Anacetrapib χορηγείται σαν μονοθεραπεία σε όσους δεν μπορούν (λόγω παρενεργειών) να λάβουν Στατίνη.