Το FDA ενέκρινε την αντιδιαβητική ουσία Dulaglitide (φάρμακοTrulicity) για μείωση των εμφραγμάτων και εγκεφαλικών σε ενήλικες Διαβητικούς τύπου 2.

Η έγκριση αφορά τόσο την πρωτογενή πρόληψη (να μην γίνει πρώτο επεισόδιο), όσο και την δευτερογενή πρόληψη (αφού έγινε 1ο επεισόδιο, να μην γίνει 2ο).

Αυτή χορηγείται υποδορίως (1.5 mg) κάθε 7 μέρες και ανήκει στους αγωνιστές του υποδοχέως του GLP-1.

Η έγκριση της για την πρωτογενή πρόληψη βασίστηκε στη μελέτη REWIND (σε ανθρώπους > 50 ετών, με και χωρίς καρδιαγγειακές παθήσεις), όπου βρέθηκε ότι μειώνει κατά 0.3% ανά έτος (σε απόλυτη τιμή, συγκριτικά με ψευδοφάρμακο) κυρίως τα εγκεφαλικά επεισόδια.

Αυτή μειώνει ελαφρά το σωματικό βάρος και τη συστολική πίεση, όμως δεν βρέθηκε να μειώνει τα επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας

Συχνότερη παρενέργεια ήταν τα γαστρεντερικά συμπτώματα, που σε απόλυτες τιμές ήταν 13.3% περισσότερα από του ψευδοφαρμάκου.

https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(19)31149-3/fulltext

Η Liraglutide– Victoza  και η Semaglutide – Ozempic είναι αγωνιστές του υποδοχέως του GLP-1 που έχουν εγκριθεί από το FDA για μείωση του κινδύνου του Καρδιαγγειακού θανάτου και του εμφράγματος σε ενήλικες με Διαβήτη τύπου 2 και Καρδιαγγειακή πάθηση (δευτερογενή πρόληψη).

ΛΙΓΑ ΓΙΑ ΤΟΥΣ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΥΠΟΔΟΧΕΩΣ ΤΟΥ GLP-1

# Οι αγωνιστές του υποδοχέως του GLP-1 (GLP-1RAs) είναι κυρίως η Liraglutide (ενέσιμο υποδορίως κάθε μέρα) η Semaglutide και η Dulaglutide  (Trulicity).

[Επίσης η Exenatide (π.χ. Byetta ή Bydureon), η Lixisenatide (π.χ. Lyxumia) που δεν έδειξαν μείωση των καρδιαγγειακών επεισοδίων.]

H GLP-1 είναι ορμόνη που εκκρίνεται από το τελικό τμήμα του λεπτού εντέρου και από το παχύ έντερο, όταν ληφθεί φαγητό.

H GLP-1 και οι GLP-1RAs μειώνουν το Σάκχαρο του αίματος (κυρίως με αύξηση της έκκρισης Ινσουλίνης από το πάγκρεας), μερικοί δρουν προστατευτικά στην Καρδιά και τα αγγεία, αυξάνουν την αποβολή Νατρίου και νερού μέσω των νεφρών και επίσης έχουν πολλές άλλες δράσεις σε διάφορα άλλα συστήματα του οργανισμού.

# Οι συχνότερες παρενέργειες των GLP-1RAs είναι η ναυτία, οι εμετοί και οι διάρροιες.

# Η Semaglutide βρέθηκε να αυξάνει την διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια.

# Η Semaglutide ξεκινά με 0.25 mg υποδορίως ανά εβδομάδα και μπορεί να αυξηθεί μέχρι το 1 mg υποδορίως ανά εβδομάδα.

# Η Liraglutide είναι ενέσιμη υποδορίως κάθε μέρα και τα υπόλοιπα είναι ενέσιμα κάθε 7 μέρες.

# Οι GLP-1RAs δεν πρέπει να συγχορηγούνται με αναστολείς του DPP-4 (π.χ. Sitagliptin– Januvia, Vildagliptin–Galvus και ότι λήγει σε gliptin).

# Από μόνοι τους οι GLP-1RA δύσκολα προκαλούν υπογλυκαιμία, αν όμως συνδυαστούν με Ινσουλίνη ή Σουλφονυλουρίες (π.χ. Glibenclamide–Daonil, Glimepiride–Solosa), μπορεί να προκληθεί υπογλυκαιμία.