Ιατρική ενημέρωση

Επιτρέπεται η μερική ή ολική αναδημοσίευση άρθρων και ενημερώσεων της ιστοσελίδας αρκεί να αναφέρεται η πηγή τους.

ΤΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΚΑΤΑ ΤΟΥ ΙΟΥ SARS-CoV-2 (COVID-19)

ΤΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΚΑΤΑ ΤΟΥ ΙΟΥ SARS-CoV-2 (COVID-19)

Επιτέλους εμφανίστηκαν 2 φάρμακα ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ που εμποδίζουν τον ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΜΟ του ιού SARS-CoV-2 που προκαλεί την COVID-19.

Αυτά ιδανικά χορηγούνται άμεσα με την εμφάνιση του πρώτου συμπτώματος και ιδανικότερα με τη θετικοποίηση του PCR (μοριακό τεστ) πριν την εμφάνιση συμπτωμάτων.

Οι μελέτες (φάσης 2/3) και στα 2 φάρμακα είναι τυχαιοποιημένες διπλές τυφλές με ψευδοφάρμακο στο άλλο σκέλος.

[Υπ’ όψιν ότι εξ’ αιτίας του μεγάλου οφέλους τους, του επείγοντος λόγω της πανδημίας (και του κέρδους) τα αποτελέσματα που ανακοινώθηκαν από τις φαρμακευτικές εταιρίες αφορούν τους πρώτους ανθρώπους από όσους θα συμμετέχουν τελικά σ’ αυτές τις μελέτες.]

Και τα 2 φάρμακα περιμένουν έγκριση από το Αμερικανικό FDA και το Ευρωπαϊκό ECDC.

>> Το ένα το παράγει η Merck (MSD) με τη Ridgeback Biotherapeutics, λέγεται Molnupiravir και μειώνει σχεδόν κατά 50% τις εισαγωγές σε νοσοκομείο ή το θάνατο μέχρι την 29η μέρα ( 7.3% vs 14.1% στο ψευδοφάρμακο).

Αυτό το φάρμακο ήδη εγκρίθηκε για χορήγηση στην Αγγλία.

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04575597

>> Το άλλο το παράγει η Pfizer, λέγεται Paxlovid και μειώνει κατά 89% τις εισαγωγές σε νοσοκομείο ή το θάνατο μέχρι την 28η μέρα (0.8% vs 7% στο ψευδοφάρμακο) σε παχύσαρκους και άλλους ανθρώπους αυξημένου κινδύνου.

Αυτό χορηγείται μαζί με μικρή δόση ενός άλλου γνωστού αντι-ιικού φαρμάκου του Ritonavir.

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04960202

covid cas14618-toc-0001-m

ΛΙΓΑ ΓΙΑ ΤΟΝ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΜΟ ΤΟΥ ΙΟΥ SARS-CoV-2

Ο ιός SARS-CoV-2 είναι ιός RNA μονής έλικας (positive-sense single-stranded RNA ή ssRNA) και μέσω του RNA του δίνει εντολές στα κύτταρα του σώματος για τον πολλαπλασιασμό του.

Το μολυσμένο κύτταρο προσφέρει τα υλικά του, την ενέργεια του και τα οργανίδια του για τη σύνθεση νέου ιικού RNA και ιικών πρωτεϊνών για την κατασκευή χιλιάδων νέων αντιγράφων ιών SARS-CoV-2.

Έτσι το RNA του ιού παράγει πρωτεΐνες στα ριβοσώματα του μολυσμένου κυττάρου. Αυτές είναι δομικές πρωτεΐνες του ιού και πρωτεΐνες ένζυμα που χρειάζεται ο ιός για την αντιγραφή του RNA του.

Οι δομικές πρωτεΐνες χρησιμοποιούνται για την κατασκευή του περιβλήματος του ιού, της spike πρωτεΐνης του (που αγκιστρώνεται στους ACE 2 υποδοχείς των επιθηλιακών κυττάρων) κλπ. και το σπουδαιότερο ένζυμο πρωτεΐνη είναι η RNA εξαρτώμενη RNA πολυμεράση (RNA-dependent RNA polymerase ή RdRp) που αντιγράφει το RNA του ιού.

Για την αντιγραφή του RNA του ιού η RdRp μετατρέπει το θετικό RNA σε αρνητικό RNA και ξανά σε θετικό RNA που χρησιμοποιείται στους νέους ιούς αντίγραφα.

covid fphar-12-616993-g001

 >> Το Molnupiravir της Merck (MSD) δρα στην RNAdependent RNA polymerase (που είναι υπεύθυνη για την αντιγραφή του RNA του ιού) και προκαλεί λάθη, ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΙΣ ΜΕΤΑΛΛΑΞΕΙΣ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΑΝΤΙΓΡΑΦΗ ΤΟΥ RNA ΤΟΥ ΙΟΥ (αυξάνει τις μεταλλάξεις κατά τη μετάβαση της βάσης Γουανίνης σε  Αδενίνη και τις μεταλλάξεις κατά τη μετάβαση της βάσης Κυτοσίνης σε Ουρακίλη).

covid gr5_lrg

>> Το Paxlovid της Pfizer είναι αναστολέας πρωτεάσης (protease inhibitor) και δρα με άλλο μηχανισμό στα ένζυμα της πρωτεάσης μετά από τη δημιουργία – μετάφραση τους στα ριβοσώματα του μολυσμένου κυττάρου.

Έτσι ΣΤΑΜΑΤΑ η ΔΡΑΣΗ ΕΝΖΥΜΩΝ ΤΗΣ ΠΡΩΤΕΑΣΗΣ. Αυτές “ΚΟΒΟΥΝ” ΑΛΥΣΙΔΕΣ ΑΜΙΝΟΞΕΩΝ (πρωτεΐνης), οπότε ΔΕΝ δημιουργούνται τα δραστικά ένζυμα που χρειάζονται για την αντιγραφή, την ωρίμανση και την είσοδο νέων ιών στα κύτταρα.

covid image002-3jp8fe9-7ca6d

ΕΝΔΕΙΚΤΙΚΗ ΒΙΒΛΙΟΓΡΑΦΙΑ

https://www.nature.com/articles/s41594-021-00651-0

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/cas.14618

https://www.jbc.org/article/S0021-9258(21)00563-9/fulltext

https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fchem.2021.622898/full

covid 41594_2021_651_Fig5_HTML

Print Friendly
Μοιραστείτε το άρθρο :